ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Содержание

Дуоресп Спиромакс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Данное лекарственное средство применяют в лечении обструктивных болезней нижних отделов дыхательной системы.

Формотерола фумарат, один из активных действующих компонентов, – селективный агонист адренорецепторов бета2, для которого характерен длительный эффект, который наступает вскоре после его применения (в течение 1-3 минут).

Если препарат применяется в виде ингаляции, то в течение нескольких минут наступает расслабление гладких мышц бронхиального дерева, которое длится на протяжении полусуток.

Это обеспечивает достаточный контроль над дыханием в нижних отделах дыхательных путей, что особенно важно для тех пациентов, кто страдает от обратной обструкции бронхов и легких.

Будесонид является глюкокортикостероидом, который при вдыхании попадает в трахею, бронхи и легкие, где производит противовоспалительный эффект.

Как следствие, симптоматика бронхиальной астмы ослабляется.

При местном воздействии будесонид более эффективен, нежели при системном применении.

Состав и форма выпуска

Основные активные действующие вещества: формотерола фумарат, будесонид.

Вспомогательные вещества: лактоза.

Препарат производится в форме порошка для ингаляций, с ингалятором (60 или 120 доз). Каждая доза содержит 160 мкг будесонида и 4,5 мкг формотерола фумарата или 320 мкг будесонида и 9 мкг формотерола фумарата.

Показания

Данный лекарственный препарат назначают для лечения бронхиальной астмы, ХОБЛ, если пациенту показано лечение кортикостероидами и бета-2-агонистами.

Противопоказания

Данный препарат не применяют, если у пациента имеется аллергия на один из входящих в его состав веществ, включая вспомогательные.

Для лечения детей можно применять с 12-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат можно применять для лечения беременных женщин лишь при условии угрозы их жизни и при тщательном взвешивании лечащим врачом соотношения польза/вред.

Лактацию на время лечения данным препаратом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Введение препарата происходит при вдыхании дозы препарата в виде микроскопических доз порошка, с применением ингалятора. Пользование ингалятором подробно объяснено в прилагаемой схеме-инструкции.

Рекомендованная дозировка – по 1-2 дозе 2 раза в день.

Желательно со временем перейти на минимально эффективную дозу, вдыхая по 1 дозе 1 раз в день.

Чтобы препарат при вдохе попал в дыхательное горло, нужно:

– встряхнуть ингаляционный баллончик;

– максимально выдохнуть воздух из легких;

– нажав на кнопки ингалятора, сделать глубокий вдох;

– задержать дыхание, насколько возможно долго.

Если ранее у пациента случались ночные приступы бронхиальной астмы, то эту 1 дозу вдыхают перед отходом ко сну. Если более часты дневные приступы, то дозу препарата вдыхают с утра.

После применения следует прополоскать рот водой, чтобы избежать кандидоза полости рта.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением работы почек или печени не нуждаются в особой коррекции дозировки.

Передозировка

Передозировки данным препаратом маловероятны. Длительный чрезмерный прием препарата внутрь теоретически может вызвать гипокалиемию, тремор, нарушение работы надпочечников, которое носит обратимый характер.

В этом случае рекомендуется промывание желудка, прием сорбентов.

Антидот неизвестен.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать побочные реакции в форме:

– кандидоза полости рта;

– аллергических реакций – ангионевротического отека, сыпи, одышки, анафилактического шока;

– угнетения работы надпочечников, снижения минерализации костей, задержки роста у детей;

– гипокалиемии, гиперкалиемии, гипергликемии;

– тошноты, диспепсических явлений;

– нервозности, бессонницы;

– головной боли, дрожания конечностей;

– катаракты, глаукомы;

– тахикардии, аритмии;

– синяков;

– спазмов мышц, артралгии, миалгии, переломов конечностей.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 2 года. После первого вскрытия упаковки срок годности сокращается до 6 месяцев.

До вскрытия ламинированного пакета не требует особых условий хранения. После вскрытия – температура хранения не должна превышать 25°С.

Не допускать замораживания!

Дуоресп спиромакс инструкция по применению, цена на ДуоРесп Спиромакс – купить в Москве от 1 788 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Препарат Дуоресп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Состав

Формотерол, будесонид, моногидрат лактозы.

Будесонид – глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренсргических рецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приёма препарата по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность.

Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола. Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе препарата Дуоресп Спиромакс.

Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида. попавшего в лёгкие после проведения ингаляции, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась). Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции.

Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы. Распределение. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг.

Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью.

Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Метаболизм. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками.

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин), период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизменённом виде или в форме конъюгатов.

В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных глюкокортикостероидов и бета β2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреностимуляторами длительного действия).

ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе. Детский возраст до 18-ти лет.

Меры предосторожности

Нужно соблюдать осторожность в приеме препарата при туберкулезе легких (активная или неактивная форма), грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, тяжелой артериальной гипертензии, аневризме любой локализации или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинении интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала), непереносимости лактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма: препарат не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.

Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата ДуоРесп Спиромакс, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания.

Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата. ХОБЛ: 2 ингаляции препарата два раза в день.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (экзантема, крапивница, зуд, дерматит ангиоэдема и анафилактическая реакция). Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко – синдром Кушинга, адреналовая супрессия, замедление роста, понижение минеральной плотности костной ткани.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, очень редко – гипергликемия, признаки или симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников). Нарушения со стороны психики: нечасто – возбуждение, психомоторное возбуждение, беспокойство, нарушения сна, очень редко – депрессия, нарушения поведения.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – катаракта и глаукома. Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение, нечасто – тахикардия, редко – аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), очень редко – стенокардия, удлинение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: очень редко – колебания артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кандидозы слизистой оболочки полости рта и глотки, раздражение глотки, кашель, хрипота, редко – бронхоспазм, очень редко – парадоксальный бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кровоподтеки.

Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы передозировки формотерола: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QTc-интервала. аритмии, тошноте и рвоте.

В случае необходимости отмены препарата ДуоРесп Спиромакс вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида. Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Приём пациентами с острой бронхиальной обструкцией формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов безопасен. При острой передозировке будесонида. даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов.

При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Приём 200 мг кетоконазола один раз в день повышает концентрацию в плазме перорального будесонида (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза.

Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеуказанной комбинации препаратов.

Если это возможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме.

Блокаторы β2-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Комбинацию формотерол + будесонид не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.

Совместное назначение комбинации формотерол + будесонид и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий. Кроме того, леводопа, левотироксин.

окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам. Одновременное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин. может вызвать повышение АД.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов. При одновременном применении комбинации формотерол + будесонид и других β-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола.

В результате применения β2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды. Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Дуоресп спиромакс купить, цена на Дуоресп спиромакс в Москве от 1 890 руб., инструкция по применению, отзывы

ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Препарат Дуоресп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Дуоресп спиромакс

ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Бронходилатирующий комбинированный препарат (селективный бета2-адреномиметик + глюкокортикостероид)

Действующие вещества

– будесонид (budesonide)
– формотерола фумарата дигидрат (formoterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, без видимых комочков или включений; дозирующее индикаторное окно должно показывать №120.

1 доставленная доза
будесонид (микронизированный)160 мкг
формотерола фумарата дигидрат (микронизированный)4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 5 мг*.

120 доз – ингаляторы пластиковые (1), помещенные в фольгу – пачки картонные.
120 доз – ингаляторы пластиковые (3), помещенные в фольгу – пачки картонные.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, без видимых комочков или включений; дозирующее индикаторное окно должно показывать №60.

1 доставленная доза
будесонид (микронизированный)320 мкг
формотерола фумарата дигидрат (микронизированный)9 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 10 мг*.

60 доз – ингаляторы пластиковые (1), помещенные в фольгу – пачки картонные.
60 доз – ингаляторы пластиковые (3), помещенные в фольгу – пачки картонные.

* указано целевое количество лактозы моногидрата в доставленной дозе (является приблизительным).

Фармакологическое действие

ДуоРесп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Будесонид + Формотерол

Бронхиальная астма

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие препарата ДуоРесп Спиромакс на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического действия с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Препарат в качестве поддерживающей терапии в комбинации с бета2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида при ингаляции из системы доставки Турбухалер.

Клиническая эффективность в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (только для дозировки 160/4.5).

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими комбинацию будесонид/формотерол в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией будесонид/формотерол или с будесонидом в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреномиметиком для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций будесонида/формотерола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

Хроническая обструктивная болезнь легких

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (исходно: пребронходилатационный ОФВ1

Дуоресп Спиромакс. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке. Купить по самой выгодной цене

ДуоРесп Спиромакс инструкция по применению, отзывы и цена в России

действующие вещества: будесонид и формотерола фумарата дигидрат;

160 мкг / 4,5 мкг

Каждая доза доставляется (доза, которая выходит из мундштука ингалятора Спиромакс), содержит 160 мкг будесонида и 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат. Это эквивалентно отмеренном дозе 200 мкг будесонида и 6 мкг формотерола фумарата дигидрат;

320 мкг / 9 мкг

Каждая доза доставляется (доза, которая выходит из мундштука ингалятора Спиромакс) содержит 320 мкг будесонида и 9 мкг формотерола фумарата дигидрат. Это эквивалентно отмеренном дозе 400 мкг будесонида и 12 мкг формотерола фумарата дигидрат;

вспомогательные вещества: лактоза.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Адренергические препараты в комбинации с кортикостероидами или другими средствами, кроме антихолинергических. Код АТХ R03 AK07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

В состав препарата ДуоРесп Спиромакс входят формотерол и будесонид, которые имеют разный механизм действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять эту комбинацию для поддерживающей терапии и облегчения симптомов обострения или только для поддерживающей терапии астмы.

Будесонид – это ГКС, что при ингаляции проявляет дозозависимое противовоспалительное действие в дыхательных путях, смягчает симптомы и снижает частоту обострений астмы. Ингаляционный будесонид вызывает менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – это селективный бета 2 адренергических агонист, при ингаляционном применении вызывает быструю и длительную релаксацию гладких мышц бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей.

Бронхорасширяющего эффект является дозозависимым, препарат начинает действовать в течение 1-3 минут. Продолжительность действия составляет не менее 12:00 после однократной дозы.

астма

Клиническая эффективность поддерживающей терапии препаратом ДуоРесп Спиромакс

Продемонстрировано, что добавление формотерола к будесонида облегчает симптомы астмы, улучшает функцию легких и снижает обострения.

Клиническая эффективность поддерживающей терапии и применение препарата ДуоРесп Спиромакс для облегчения симптомов

Применение препарата для поддерживающей терапии и облегчения симптомов обеспечивало статистически и клинически значимое снижение частоты тяжелых обострений по сравнению со всеми другими терапии.

ХОБЛ

Сообщалось о снижении среднего количества обострений в год у пациентов, получавших комбинацию будесонид / формотерол по сравнению с монотерапией формотеролом или плацебо.

Фармакокинетика.

Препарат ДуоРесп Спиромакс и соответствующие монопрепараты оказались биоэквивалентными учитывая системные экспозиции будесонида и формотерола. Несмотря на это, после применения препарата ДуоРесп Спиромакс наблюдался небольшой рост подавления кортизола по сравнению с применением препаратов в отдельности. Разница была признана незначимой с точки зрения клинической безопасности.

Признаков фармакокинетического взаимодействия будесонида с формотеролом нет.

Фармакокинетические показатели соответствующих веществ были подобными после применения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в составе препарата ДуоРесп Спиромакс.

После применения фиксированной комбинации AUC будесонида была незначительно выше, скорость всасывания и максимальная плазменная концентрация были немного больше, чем при применении отдельно.

Максимальная плазменная концентрация формотерола после применения фиксированной комбинации была подобна таковой при применении монопрепарата.

Ингаляционный будесонид быстро всасывается плазменная концентрация достигает максимума в течение 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность составляет примерно 49% полученной дозы.

Ингаляционный формотерол быстро всасывается максимальная плазменная концентрация достигается в течение 10 минут после ингаляции.

Системная биодоступность составляет примерно 61% полученной дозы.

Распределение и метаболизм

С белками связывается около 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л / кг, будесонида – 3 л / кг. Формотерол дезактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформильовани метаболиты, но они имеются в основном в виде инактивированных конъюгатов).

Будесонид подвергается значительной (примерно до 90%) биотрансформации при первом прохождении через печень с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидрокси-преднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Признаков какой метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом нет.

вывод

Большая часть дозы формотерола испытывает печеночного метаболизма и в дальнейшем выводится почками. После ингаляции 8-13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), его терминальный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.

Будесонид метаболизируется с помощью фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном или в конъюгированной форме. В моче определяется лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), период его полувыведения после внутривенного введения составляет примерно 4:00.

Фармакокинетика будесонида и формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрации будесонида и формотерола в крови могут быть повышенными.

показания

бронхиальная астма

Препарат ДуоРесп Спиромакс назначают для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразности применения комбинированной терапии (ингаляционных кортикостероидов и бета 2 -агонистов длительного действия):

  • пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и бета 2 -агонистов короткого действия, применяемые «в случае необходимости»;
  • пациентам, состояние которых должным контролируется ингаляционными ГКС и бета 2 -агонистами длительного действия.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Препарат назначают для симптоматического лечения пациентов с тяжелым ХОБЛ (ОФВ 1

Форма выпуска и состав

Порошок для ингаляций дозированный1 доставленная доза активное вещество:  будесонид (микронизированный)160/320 мкг формотерола фумарата дигидрат (микронизированный)4,5/9 мкг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 5/10 мг*  * Указано целевое количество лактозы моногидрата в доставленной дозе (является приблизительным) 

Действующее вещество

Будесонид + Формотерол

Белый или почти белый порошок без видимых комочков или включений, помещенный в многодозовый порошковый ингалятор с полупрозрачной крышкой для мундштука красного цвета. Ингалятор должен быть без видимых повреждений.

Дозирующее индикаторное окно должно показывать N 120 — для дозировки 160/4,5 мкг/доза и N 60  — для дозировки 320/9 мкг/доза

Всасывание. Препарат ДуоРесп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола.

Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема препарата ДуоРесп Спиромакс по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияние на клиническую безопасность.

Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе препарата ДуоРесп Спиромакс. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Cmax в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции.

Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Vd для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные о-деметилированные метаболиты, в основном в виде инактивированных конъюгатов).

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС-активностью.

ГКС-активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Метаболизм. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой.

Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в форме конъюгатов.

В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Фармакокинетика формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Препарат ДуоРесп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно для купирования приступов или в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Будесонид

Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС.

Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол

Формотерол — селективный агонист β2-адренергических рецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1–3 мин, после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Будесонид + Формотерол

Бронхиальная астма. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие препарата ДуоРесп Спиромакс на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался β2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Клиническая эффективность в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (только для дозировки 160/4,5).

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию будесонидом/формотеролом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией формотерол + будесонид или будесонида в качестве поддерживающей терапии и β2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развитие толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций будесонида/формотерола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ.

У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема препарата ДуоРесп Спиромакс наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений — 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом препарата ДуоРесп Спиромакс и формотерола на показатель OФB1.

бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и β2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреностимуляторами длительного действия);

хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких — ОФВ1

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.