Механизм действия индометацина

Содержание

Индометацин: инструкция, дозировка, противопоказания

Механизм действия индометацина

Индометацин (Indomethacin) является нестероидным противовоспалительным препаратом, принадлежащим к семейству производных индолуксусной кислоты.

Обладая болеутоляющими и жаропонижающими свойствами, он используется главным образом при лечении ревматоидного артрита, хотя есть и другие показания – первичная дисменорея, ювенильный артрит, синдром Рейтера, болезнь Педжета, плевритная боль в суставах и перикардит.

Индометацин

Механизм действия

Структурная формула индометацина

Противовоспалительное действие индометацина обусловлено ингибированием синтеза простагландинов и ингибированием лейкоцитов в воспалительной области.

Но, кроме того, препарат обладает и другими механизмами, способствующими противовоспалительной активности, которые заключаются в ингибировании фосфодиэстеразы с последующим увеличением внутриклеточных концентраций аденозинмонофосфата и интерференцией с образованием воспалительных антител. Эти противовоспалительные эффекты могут способствовать анальгетическому эффекту, поскольку нестероидные противовоспалительные средства не снижают болевого порога. Возможно, что в анальгетическом эффекте присутствует периферический компонент. Хотя механизм жаропонижающего действия индометацина не совсем понятен, считается, что он будет действовать, ингибируя синтез простагландинов в гипоталамусе.

В случае открытого артериального протока у недоношенных новорожденных индометацин уменьшает циркулирующие простагландины, которые поддерживают этот расширенный канал. Некоторые исследования на животных и недоношенных новорожденных с артериозом протоков показали, что после первой внутривенной дозы индометацина наблюдается снижение кровотока и скорости мозгового кровообращения.

Фармакокинетика

Абсорбция индометацина из пищеварительного тракта происходит быстро. Биодоступность составляет приблизительно 90% как для обычного препарата, так и для композиции с замедленным высвобождением, хотя в последнем случае абсорбция происходит медленнее.

Ректально поглощение индометацина происходит даже быстрее, чем перорально, хотя поглощаемое количество несколько ниже. При введении с антацидами или пищей концентрации в плазме несколько ниже. Индометацин интенсивно связывается с белками плазмы (99%).

Он легко пересекает плацентарный барьер и распределяется в грудном молоке с небольшими количествами, поступающими в центральную нервную систему.

Индометацин метаболизируется в печени, проходящей энтерогепатическую рециркуляцию, но его метаболиты не проявляют никакой противовоспалительной активности.

Устранение проводится двухфазным способом с устранением периода полувыведения одного часа на первой фазе и от 2,6 до 11 часов во второй фазе.

Приблизительно 30% вводимой дозы выделяется как индометацин и его глюкуронид в моче, а остальное устраняется в фекалиях после его метаболизма в желчи

Токсичность: при 81-недельном исследовании канцерогенности при дозах до 1 мг/кг/день индометацин не проявлял никаких опухолевых эффектов. Никаких неопластических или гиперпластических изменений не наблюдалось у крыс (от 73 до 110 недель лечения) или у мышей (от 62 до 88 недель лечения) в дозе 1,5 мг/кг/день.

Индометацин не проявляет кластогенных эффектов при любом стандартном тесте мутагенеза в бактериальных системах, в клеточных культурах или in vivo.

При введении в дозах до 0,5 мг/кг/день индометацин не влияет на фертильность или на способность к размножению.

Единственные результаты исследований тератогенного действия у мышей и крыс были задержкой окостенения плода с дозами матери 4 мг/кг/день, хотя не наблюдалось никаких пороков развития. При дозах 15 мг / кг / день были случаи смерти матерей, а также резорбция и пороки развития плода. Эти эффекты также наблюдались при высоких дозах аспирина.

Инструкция по применению и дозировка индометацина

Лечение тяжелой или умеренной боли при патологиях костей, артралгии, миалгии, ревматоидном артрите, остеоартрите, бурсите, тендините или анкилозирующем спондилите

Пероральное введение (стандартная дозировка):

  • Взрослые: 25 мг 2-3 раза в день с пищей или с антацидами. Эти дозы могут быть увеличены на 25 мг/сут каждые 7 дней до максимума 200 мг/день, разделенные на 2 или 3 раза.
  • Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых
  • Дети > 2 года: 1-2 мг/кг/день 2-4 раза. Максимальные рекомендуемые дозы составляют 4 мг/кг/день

Пероральное введение (препарат с замедленным высвобождением):

  • Взрослые: 75 мг, 1-2 раза в день
  • Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых

Ректальное введение:

  • Взрослые: суппозитории по 50 мг 2-4 раза в день. Необходимо сохранить суппозиторий не менее 60 минут.
  • Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых

Лечение подагрического артрита

Пероральное введение (стандартные дозы индометацина)

  • Взрослые: рекомендуется начальная доза 100 мг, а затем 50 мг по три раза в день. Дозы должны быть сокращены как можно скорее.
  • Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых

Лечение идиопатического или вирусного перикардита

Пероральное введение:

  • Взрослые: 25-75 мг 4 раза в день. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов противопоказано при перикардите после инфаркта миокарда.
  • Пожилые люди: дозы должны быть уменьшены на 25% по сравнению с обычными дозами у взрослых

Лечение головной боли

Пероральное введение:

  • Взрослые: доза 25-200 мг/день рекомендована для лечения головных болей

Профилактика кластерной головной боли

Пероральное введение:

  • Взрослые: 50 мг три раза в день

Профилактика мигрени

  • Взрослые: 75-150 мг/день 3 или 4 раза

Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных:

Внутривенное введение

  • Новорожденные > 7 дней: Первоначально 0,2 мг/кг, если необходимо, 2 дозами 0,25 мг/кг с интервалом в 12 часов, если выход мочи составляет> 1 мл/кг/ час до дозы или с интервалом 24 часа, если эмиссия мочи составляет

Индометацин механизм действия

Механизм действия индометацина

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Показания активных веществ препарата ИНДОМЕТАЦИН

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч.

ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10Показание
H25Старческая катаракта
H26Другие катаракты
M05Серопозитивный ревматоидный артрит
M08Юношеский [ювенильный] артрит
M10Подагра
M15Полиартроз
M45Анкилозирующий спондилит
M54.1Радикулопатия
M79Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
N30Цистит
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N70Сальпингит и оофорит
N94.4Первичная дисменорея
N94.5Вторичная дисменорея

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения – 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко – стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко – тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко – вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Индометацин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Механизм действия индометацина

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 05/10/2012 – 13:44

Формула: C19H16ClNO4, химическое название: 1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота.
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производное индолуксусной кислоты.
Фармакологическое действие: жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакологические свойства

Индометацин ингибирует фермент циклооксигеназу 1 и 2, уменьшает образование простагландинов, которые обусловливают в месте воспаления появление боли, увеличение температуры и повышение тканевой проницаемости. Оказывает также антиагрегантное воздействие. Вызывает исчезновение или ослабление болевого синдрома неревматического и ревматического характера.

При приеме внутрь однократной дозы 50 или 25 мг быстро всасывается, Tmax составляет примерно 2 часа; после ректального введения скорость всасывания выше. Биодоступность после приема внутрь составляет 90–98%, при ректальном использовании — 80–90%. С белками плазмы связывание составляет 90–98%. Время полувыведения равно 4–9 часов.

При ежедневном использовании трижды в день 50 или 25 мг индометацина равновесная концентрация примерно в 1,4 раза больше концентрации при однократном приеме. В основном биотрансформируется в печени. Находится в плазме крови в виде неизмененного вещества, дезбензоил -, дезметил – и дезметил-дезбензоил-метаболитов, которые присутствуют в неконъюгированной форме.

В основном выводится препарат почками — 70% (из них 30% — в неизмененном виде) и желудочно-кишечным трактом — 30%. Проникает через гематоэнцефалический объем, плаценту, в грудное молоко. При проведении гемодиализа не удаляется. При закапывании глазных капель проходит в переднюю камеру глаза и определяется там в течение нескольких часов (при однократном введении).

В исследованиях (81 неделя, доза до 1 мг/кг/сут) на крысах канцерогенного эффекта индометацина не обнаружено. В исследованиях канцерогенных свойств на крыс (73–110 недель) и на мышах (62–88 недель) при использовании доз до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал гиперпластические или неопластические изменения. Не было выявлено мутагенных свойств индометацина.

В исследованиях репродукции в двух поколениях, при приеме доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал эффектов на фертильность у крыс и мышей.

Показания

Для системного использования (внутримышечно, внутрь, ректально): дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, артрит при болезни Рейтера и Педжета, невралгическая амиотрофия, анкилозирующий спондилоартрит, ревматизм, подагрический артрит; болевой синдром: зубная и головная боль, ишиас, люмбаго, миалгия, невралгия, после оперативных вмешательств и травм, которые сопровождаются воспалением, тендинит и бурсит; альгодисменорея; синдром Бартера; перикардит; роды; незаращение боталлова протока; воспалительные процессы в малом тазу; инфекционно-воспалительные болезни лор-органов; лихорадочный синдром (включая и при лимфогранулематозе, прочих лимфомах) — в случае неэффективности парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.
Для местного использования (аппликации на кожу): травматические воспаления связок, сухожилий, мышц и суставов; местные формы воспаления мягких тканей; дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения (ревматический артрит, деформирующий остеоартроз, псориатический артрит, плечелопаточный периартрит, ревматоидный артрит, остеохондроз с корешковым синдромом, анкилозирующий спондилоартрит) кроме дегенеративных болезней тазобедренных суставов.
Глазные капли: ингибирование миоза при операции по поводу катаракты; неинфекционный конъюнктивит; лечение и профилактика кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспаление, которое вызвано хирургическим вмешательством; профилактика и терапия воспалительных процессов глазного яблока.
В стоматологии: артроз и артрит височно-нижнечелюстного сустава; миалгия; воспалительные заболевания тканей полости рта; послеоперационный период; невралгия.

Способ применения индометацина и дозы

Индометацин применяется внутримышечно, внутрь, ректально, конъюнктивально, накожно. Дозировки устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, показаний. Внутрь после еды: взрослым начальная доза 25 мг 2–3 раза за сутки, при недостаточном эффекте — 3 раза в сутки по 50 мг; ретард таблетки (75 мг) — 1–2 раза за сутки; максимальная суточная доза — 200 мг.

При продолжительном использовании максимальная суточная доза должна быть не более 75 мг. При достижении эффекта терапию продолжают в течение 4 недель в уменьшенной или той же дозе.

Для терапии острых состояний или снятия обострений хронических процессов вводят внутримышечно по 1 – 2 раза за сутки 60 мг в течение 1 – 2 недель, далее переходят на ректальное введение или прием внутрь. Ректально: 1 – 3 раза за сутки по 50 мг или 100 мг перед сном после освобождения кишечника; максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 14 лет — 1,5–2,5 мг/кг/сут.

Накожно: тонким слоем втирают в кожу (на неповрежденные участки) над болезненными участками тела 3–4 раза в сутки. Конъюнктивально: перед операцией по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 часов с интервалом 30 минут (4 раза) для ингибирования интраоперационного миоза; при прочих показаниях 3–4 раза за сутки по 1 капле.

В стоматологии: внутрь, взрослым — 3–4 раза за сутки по 25–50 мг; местно — 3–4 раза в сутки 10% мазь втирают в кожу (только на неповрежденные участки).При пропуске очередного приема индометацина принимать его не стоит, следующий раз принять согласно плану лечения.

Во время острого приступа подагры лучше использовать быстродействующие лекарственные формы индометацина.

Особенно тщательные врачебные наблюдения необходимы при наличии в анамнезе аллергических реакций на препараты «аспиринового» ряда, «аспириновой» триады, язвенной болезни, нарушений свертывания крови, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, эпилепсии, паркинсонизма, депрессий, а также в пожилом и детском возрасте.

Индометацин может вызвать увеличение риска появления серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе и инсульта, инфаркта миокарда.

Индометацин вызывает повышение (особенно у пожилых пациентов) возможности развития серьезных побочных эффектов пищеварительной системы, включая и кровотечение, перфорацию и изъязвление кишечника или желудка. Данные осложнения могут появиться в любое время без предвещающих симптомов.

При наличии в анамнезе аллергических реакций на нестероидные противовоспалительные препараты использовать индометацин можно только в неотложных случаях. При терапии индометацином необходим контроль за периферической кровью и функциональным состоянием почек и печени.

Если необходимо определение 17-кетостероидов, то индометацин необходимо отменить за 48 часов до исследования. После снятия контактных линз индометацин закапывать не раньше, чем через 5 мин; при наличии инфекции глаз или возможности ее развития с индометацином используют местные антибактериальные средства. Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки, в глаза и открытые раны форм индометацина для накожного использования. Во время терапии необходимо быть осторожным при вождении автотранспорта, а также занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.

Ограничения к применению

Для наружного использования: беременность (1 и 2 триместры), возраст до 6 лет, период лактации. Для глазных капель: беременность, эпителиальный герпетический кератит (в том числе и в анамнезе), детский возраст, период лактации.

Побочные действия индометацина

Системные эффекты.

Система пищеварения: НПВС-гастропатия, рвота, боль в животе, тошнота, изжога, диарея, нарушение работы печени (увеличение активности трансаминаз, гипербилирубинемия), снижение аппетита, при длительном использовании высоких доз — эрозивно-язвенные поражения;
нервная система и органы чувств: головокружение, вертиго, головная боль, возбуждение, чрезмерная утомляемость, раздражительность, сонливость, периферическая невропатия, депрессия, нарушение вкуса, шум в ушах, снижение слуха, диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит;
система крови и кровообращения: развитие (или усугубление) хронической сердечной недостаточности, отечный синдром, тахиаритмия, гипертензия, кровотечения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопеническая пурпура; система выделения: нарушение работы почек, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков, нефротический синдром;
аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, узловатая эритема, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек;
прочие: гипергликемия, гиперкалиемия, глюкозурия, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, асептический менингит; местные реакции при ректальном использовании: жжение, тяжесть в аноректальной области, зуд кожи, обострение геморроя.
При использовании на кожу: аллергические реакции, гиперемия и зуд кожи, сыпь в месте использования, жжение, сухость кожи, в единичных случаях — обострение псориаза; при продолжительном использовании — системные эффекты.
Для глазных форм: аллергические реакции; при продолжительном использовании — конъюнктивит, помутнение роговицы, системные побочные эффекты.

Взаимодействие индометацина с другими веществами

Индометацин уменьшает диуретические эффекты тиазидных, калийсберегающих и петлевых диуретиков. Взаимно увеличивает возможность появления побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов. Индометацин увеличивает содержание в плазме метотрексата, дигоксина и препаратов Li+, это может привести к повышению их токсичности.

Совместное применение с парацетамолом увеличивает риск проявления нефротоксичности. Колхицин, этанол, кортикотропин, глюкокортикоиды увеличивают возможность появления кровотечений при совместном использовании с индометацином.

Индометацин повышает гипогликемические свойства пероральных гипогликемических средств и инсулина; усиливает воздействие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков и увеличивает возможность появления кровотечений.

При приеме калийсберегающих диуретиков и индометацина повышается риск гиперкалиемии; уменьшает эффективность гипотензивных и урикозурических препаратов; усиливает побочные явления эстрогенов, минерало – и глюкокортикоидов. Препараты золота и циклоспорин увеличивают нефротоксичность.

Цефоперазон, вальпроевая кислота, цефамандол, цефотетан — увеличивают опасность кровотечений и частоту развития гипопротромбинемии. Колестирамин и антациды уменьшают всасывание индометацина. Индометацин увеличивает токсичность зидовудина; у новорожденных увеличивает возможность развития токсических эффектов аминогликозидов. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности при приеме индометацина.

Передозировка

При передозировке индометацином появляются рвота, сильная головная боль, тошнота, головокружение, дезориентация, нарушение памяти; в тяжелых случаях — онемение конечностей, парестезия и судороги. Необходима симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом индометацин

ИндобенеИндовис ЕСИндоколлирИндометацинИндометацин (Мовимед)Индометацин 100 Берлин-ХемиИндометацин 50 Берлин-ХемиИндометацин СофармаИндометацин-АкриИндометацин-АльтфармИндометацин-БиосинтезИндотардИндоцидМетиндол ретардМетиндол®

Индометацин входит в состав комбинированных препаратов
Индометацин* + Троксерутин*

Индометацин Софарма (25 мг)

Механизм действия индометацина

  • русский
  • қазақша

Индометацин Софарма

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: индометацин 25 мг,

вспомогательные вещества:

состав ядра таблетки: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

состав оболочки: 30 % дисперсия сополимера метакриловой кислоты: этилакрилата (1:1); 30 % дисперсия сополимера метилакрилата: метил метакрилата: метакриловой кислоты; натрия гидроксид; полисорбат 80; пигментная суспензия – коричневая (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диол-альгинат, калия сорбат); триэтила цитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-коричневого цвета, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Индометацин.

Код ATХМ01АВ01

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

– острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;

– заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов;

Способ применения и дозы

Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагра

Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18 летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата у них.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до

Индометацин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Механизм действия индометацина
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: индометацин 50 мг или 100 мг.
вспомогательные вещества: жир твердый (Эстарам W35-PA-(MV)/Bитсисол W35/Cуппocиp NAS 50) – 0.65 г или 0.60 г. жир твердый (Эстарам Н15-PА-(MV)/Суппосир NAI5) – 1.30г.

Описание:

Суппозитории торпедообразной формы oт белого до светло-желтого цвета с гладкой поверхностью, без запаха. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов.

Угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Устраняем пли уменьшает болевой синдром ревматического и перевматнческого характера (в т.ч.

при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений: при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте рапы).

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения 80-90%. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 30-120 минут после введения препарата.

Связь с белками плазмы 90%, период полувыведспия 4.5 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в виде метаболитов. Не удаляется при диализе.

Проникает в грудное молоко.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т. ч. внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • врожденные пороки сердца (тяжелая коарктацпя аорты, атрезня легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
  • нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, курение, артериальная гипертензия, состояния после обширных хирургических вмешательств, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, нарушение зрения и слуха, пожилой возраст, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Индометацин не применяется в период беременности.

Грудное вскармливание

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

ИНДОМЕТАЦИН

Механизм действия индометацина

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя – ядоро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

100 шт.

– банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения – 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко – стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко – тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко – вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.

Беременность и лактация

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 14 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ИНДОМЕТАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.