Пенициллин от чего лечит

Содержание

Антибиотик пенициллин: что лечит?

Пенициллин от чего лечит

  • 22 Августа, 2018
  • Инфекционные
  • Алекса Локтионова

1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.

До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.

Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.

Открытие пенициллина

Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели.

У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды.

Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде.

И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.

О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны.

Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата.

После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.

Препараты пенициллиновой группы

Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии.

Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:

  • оспен;
  • прокаин;
  • бензилпенициллина калиевая соль;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • ретарпен;
  • бициллин.

Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые – более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.

Фармакологическое действие

То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.

Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку.

А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки.

Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.

Побочные эффекты и передозировка

Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции.

Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя.

Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.

Аллергия на пенициллин

Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.

Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни.

Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты.

В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Формы выпуска препарата

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Что лечит пенициллин? Показания к применению

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:

  • сепсис, в частности стрептококковый;
  • возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
  • развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
  • последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
  • послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
  • ранения мягких тканей и грудной клетки;
  • гнойный менингит и абсцесс мозга;
  • рожистое воспаление;
  • гонорея;
  • сифилис;
  • тяжелый фурункулез;
  • сикоз;
  • воспалительные глазные и ушные заболевания.

Инструкция к “Пенициллину” подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Инструкция к “Пенициллину”: особенности применения и дозировка

Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки.

Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки.

Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.

Противопоказания

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:

  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к пенициллину;
  • крапивница;
  • различные аллергические заболевания;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.

Пенициллин сегодня

В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный.

Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне.

Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое.

Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках.

Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.

Роль антибиотика в лечении сифилиса

Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни.

Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии.

При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.

Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов.

Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей.

Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.

Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель.

В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша.

Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.

Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!

Пенициллин что лечит

Пенициллин от чего лечит

  • 22 Августа, 2018
  • Инфекционные
  • Алекса Локтионова

1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.

До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.

Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.

Пенициллин уколы — инструкция по применению

Пенициллин от чего лечит

Пенициллин уколы, инструкция по применению, называет антибактериальным средством широкого спектра действия. Это препарат высокого бактерицидного действия, при этом, отличающийся минимальной токсичностью. Единственным недостатком препарата выступает высокая вероятность развития аллергических явлений, особенно перекрестного вида с иными бета-лактамами.

Принцип действия

Пенициллиновые антибактериальные средства – это особая группа, препаратов, основным действующим веществом которых стала одноименная плесень некоторых видов.

Пенициллин в уколах проявляет активность по отношению к ряду грамположительных патогенов, а также к некоторым грамотрицательным бактериям (гонококкам, стрептококкам, стафилококкам, спирохетам, менингококкам).

Механизм работы антибактериального средства, содержащего амоксициллин, заключается в угнетении производства тех видов ферментов, что участвуют в процессе развития клеточной оболочки патогенных микроорганизмов. Такая оболочка необходима для защиты бактериальных клеток от пагубного воздействия окружающей среды. Если нарушается её синтез, то бактерии просто погибают.

Воздействию пенициллинов могут подвергаться лишь бактерии, что активно размножаются. Если клетки не проявляют никаких действий, то они не строят оболочек, потому и ингибирования процесса образования ферментов не приводит никаких результатов, не приводя к их гибели.

Следует учитывать возможности сенсибилизации организма, в то числе и патогенного. Поэтому не все бактерии подвержены губительному воздействию пенициллина.

Этот препарат не активен по отношению к:

  • бактериям, что обладают способностью продуцировать бета-лактамазу;
  • бактериям со сниженным родством пенициллинсвязывающих белков из-за прошедших мутаций;
  • патогенам, проникнуть в которые в полной мере не удается из-за того, что клеточные стенки грамотрицательных бактерий тормозят лекарственное вещество;
  • ситуациям, когда происходит срабатывание особых рефлексов, при которых натриевая соль бензилпенициллина выходит за пределы клеточной структуры;
  • проявляющим кросс-резистентность к цефалоспоринам и иным пенициллинам.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом Пенициллина выступает аминопенициллиновая кислота, состоящая из 3 атомов углерода и 1 атома азота.

Фармакологические компании производят много лекарственных форм пенициллина:

  1. Таблетки могут иметь дозировки от 50000 до 10000 единиц. Существует отдельная форма таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта (дозировка в них равняется 5000 единиц).
  2. Средства для инъекций внутримышечного вида представляют собой порошок белого цвета, расфасованный во флаконы, сделанные из темного стекла. Они закрываются резиновыми колпачками, сверху усиленными металлическими пробками. Каждая доза может содержать от 50000 до 300000 единиц оксациллина натриевой соли. Порошок требует разведения с использованием специальных веществ.
  3. В уколах (пенициллин в ампулах) представляет собой ампулы из стекла с запаянным кончиком. Их емкость может разниться от 1 до 3 мл. Каждый миллилитр готового состава содержит 5000 единиц ампициллина натриевой соли.

Способ применения особые указания

Как разводить Пенициллин, какую дозу для введения применять, как долго продолжать терапию? На все эти вопросы ответит специалист, назначивший антибактериальную терапию. То, что останется не ясным, можно уточнить, прочитав инструкцию, что прилагается к каждой лекарственной форме препарата.

Высокий антибактериальный эффект достигается, когда препарат вводится путем внутримышечной инъекции. Такой способ применения позволяет добиваться быстрого проникновения пенициллина в системный кровоток.

Следует помнить о том, что действующее вещество находится в крови не более чем 4 часа, поэтому показано регулярное введение инъекций (через равные временные промежутки, примерно 4 раза за день).

Специалист может назначить подкожное введение лекарства, либо внедрение его в спинномозговой канал. Здесь все зависит от тяжести и локализации протекающей инфекции.

Перед тем, как колоть пенициллин, нужно убедиться в том, что пациент не пострадает от реакций гиперчувствительности организма на цефалоспориновых и пенициллиновые антибактериальные средства. Стоит помнить, что люди с высокой чувствительностью к цефалоспоринам, не должны забывать о возможности развития перекрестной реакции.

Если у человека в анамнезе существуют случаи тяжелейшего реагирования на антибактериальную терапию с использованием пенициллиновой терапии, не следует начинать подобное лечение.

Нужно проинформировать о существовавших ранее случаях аллергических реакций специалиста, чтобы он подобрал иную адекватную терапию.

Если не принять эти факты во внимание, велика вероятность развития серьезной анафилактической реакции, купировать которую можно будет только с применением адреналина, стероидов и терапии дыхательной недостаточности.

Чтобы приготовить раствор для инъекций, нужно:

  • развести в 10 мл воды не больше, чем 10 миллионов международных единиц бензилпенициллина (внутривенные инъекции);
  • чтобы приготовить раствор, содержащий от 10 до 20 миллионов международных единиц пенициллина, следует использовать от 100 до 200 мл воды для инъекций;
  • растворы с содержанием натрия использовать для разведения порошка нельзя;
  • новокаин может использовать для разведения состава, которые будут вводиться внутримышечным путем.

Сколько можно хранить пенициллин, разбавленный с Новокаином? Согласно правилам, описанным инструкцией, готовый раствор можно сохранять не более 24 часов, но только в условиях холодильника.

Особенности инъекционного введения препарата:

  • когда уколы ставят внутримышечным путем, на одно место показано вводить не более 5 мл препарата;
  • повторные инъекции требуют смены места введения4
  • для детей предпочтителен внутривенный способ внедрения лекарства, потому что внутримышечный способ может провоцировать неприятные реакции;
  • быстрое введение лекарства способно провоцировать возникновение церебральных приступов;
  • продолжительность терапии, как правило, длится от 10 суток до 2 недель;
  • очень важно продолжать терапию на протяжении ещё минимум 2 суток после исчезновения негативной симптоматики заболевания.

Показания

Пенициллиновая группа антибактериальных средств используется для лечения ряда заболеваний, вызываемых инфекционным воздействием бактерий широкого спектра.

Показания к применению:

  • пневмонии (разные виды);
  • сепсис;
  • ангины;
  • септический эндокардит;
  • менингит;
  • остеомиелит;
  • фарингит бактериального характера;
  • заболевания ЛОР органов;
  • дифтерия;
  • инфекции мочевыделительной и половой системы;
  • бактериальные поражения органов пищеварительного тракта;
  • сибирская язва;
  • скарлатина;
  • гинекологические патологии;
  • гонорея;
  • сифилис.

Эта разновидность бактериальных составов применяется для терапии раневых поверхностей, пораженных бактериальным влиянием. Для профилактических целей используется это лекарство, после проведения оперативных вмешательств.

Препарат разрешен для использования у детей раннего возраста при развитии пупочного сепсиса, пневмоний, отитов новорожденных крох. Кроме того, лекарственное средство показало высокую эффективность использования для лечения гнойного плеврита.

Передозировка

Расчет дозы разведения препарат имеет важное значение, в противном случае, а также, если наблюдается превышение дозировок, рекомендованных для употребления специалистом, велика вероятность развития передозировки.

Она может проявляться многократным усилением возможных побочных реакций:

  • кровеносная система: развитие лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, панцитопении, гемолитической анемии, нарушения показателей свертываемости крови, увеличения протромбинового времени;
  • иммунная система: развитие крапивницы, эритемы, ангионевротического отека, дерматита эксфолиативного вида, контактного дерматита;
  • органы ЖКТ: эпигастральные боли, тошнота, расстройства стула, развитие глоссита, стоматита, псевдомембранозного колита, гепатита;
  • ЦНС: очень редко судорожные состояния (при введении и больших доз препарата), развитие нейротоксических реакций, нейропатии;
  • метаболизм: нарушение электролитного баланса;
  • мочевыделительная система: появление нефрита интерстициального вида, нефропатии, гематурии, альбуминурии, цилиндрурии.

При возникновении признаков передозировки необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Как может возникнуть передозировка

Передозировка может развиться в таких случаях:

  • не соблюдение правил дозирования и длительности терапии, предписанной доктором;
  • намеренное введение большего количество пенициллина.

Лекарственное взаимодействие

Каждый препарат, взаимодействуя с иными медикаментами, может давать совершенно непредсказуемые реакции. Поэтому, если пациент, когда ему назначается Пенициллин, проходит лечение с иными средствами, он должен обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие:

  • одновременное употребление пробенецида приводит к понижению канальцевой секреции бензилпенициллина, он увеличивает свои концентрации в плазме, растет период его неполного выведения за пределы организма;
  • тетрациклин может понижать бактерицидные свойства пенициллинов;
  • запрещено разводить в одной системе/шприце аминогликозиды и пенициллин, их совмещение не допускается;
  • риски гиперкалиемии возрастают, когда допускается одновременное применение высоких доз пенициллина, а также препаратов, содержащих калий, диуретиков и ингибиторов АПФ;
  • риск развития кровотечений повышается, когда совместно используются антиагреганты, антикоагулянты;
  • вместе с тромболитиками препарат применять запрещено;
  • бактерицидные свойства антибиотика будут ослаблены приемом сульфаниламидов;
  • одновременное употребление холестирамина может понижать процент биодоступности пенициллинов;
  • эффективность пероральных контрацептивов понижается, когда параллельно принимаются антибиотики (нарушается процесс циркуляции эстрогенов);
  • прием антибактериального средства может увеличивать скорость выведения метотрексата, из-за ингибирования процессов канальцевой секреции.

Сколько и как давать

Расчет и доза разведения раствора для инъекции, четко отражены инструкцией, что прилагается к препарату.

Раствор разрешено вводить несколькими способами:

  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • в подкожный слой;
  • в спинномозговой канал.

Норма препарата рассчитывается исходя из весовых характеристик пациента: необходимо поддерживать терапевтическую дозу на уровне от 0,1 до 0,3 единиц на каждый миллилитр крови. Уколы требуется ставить примерно, через каждый 4 часа.

Конкретный режим дозирования может определяться доктором, с учетом тяжести протекающей инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Чем заменить пенициллин, когда он не подходит для терапии заболевшего человека? Решать этот вопрос должен доктор, существуют разнообразные аналоги пенициллина в ампулах.

  1. V-Пенициллин, производства Словакия: обладает устойчивостью к кислой среде, проявляет активность к разным штаммам. Но, способен вызывать резистентность, когда применяется на протяжении длительного периода. Кроме того, сохраняет побочное влияние даже после прекращения лечения.
  2. Амоксикар, производитель РФ: практически не провоцирует нарушение микрофлоры кишечника, используется у детей, беременных женщин. Однако не сразу дает выраженный терапевтический эффект, может вызывать возникновение аллергической сыпи.
  3. Бензилпенициллин, производство Украина: имеет низкую токсичность и доступную стоимость. Однако провоцирует резистентность бактериальных микроорганизмов, если применяется долго, может нарушать микрофлору органов ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат разрешено сберегать в сухом месте, без доступа солнечных лучей, с температурой воздуха до 25 градусов. Срок годности равен 5 годам с даты производства лекарственного средства.

Пенициллин инструкция

Пенициллин от чего лечит
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение)

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

2 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

2 введения

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

3-4 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

3-4 введения

Груднички от 1 мес и дети до 12 лет

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

4-6 введений

0,1-0,5 млн МО/кг/сут

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МО/сут

4-6 введений

10-40 млн МО/сут

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-40

30-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-2

2-8

15

Суточная доза препарата

Взрослые:

< 60 лет: 40-60 млн МО

> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз

10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы

5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы

2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-8,0

15

Суточная доза препарата

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

разделенные          на 4-6 доз

0,02-0,06 млн МО/кг/сут

разделенные       на 2-3 дозы

0,01-0,4 млн МО/кг/сут

разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.