Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Описание лекарства

Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Стоимость от 1393.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действиеОбладает высоким сродством к дофаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A- и 5-HT1D-рецепторами.

Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами. Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой дофаминергических и серотониновых рецепторов.

Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью.

Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5-HT2C-рецепторам определяет антипсихотическую активность. Степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг — 80%, a D2-рецепторов — 50%.

Показания к применению

  • Шизофрения и психоз (лечение и профилактика обострений).

Форма выпуска

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30 мг
  • флакон (флакончик) , пачка картонная 1
  • Состав Капсулы 1 капс. зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата) 20 мг 40 мг 60 мг 80 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат в блистерах 7, 10 или 14 шт.
  • в пачке картонной 2, 8 (по 7 шт.)
  • 2, 3, 5, 6 или 10 (по 10 шт.)
  • 1 или 4 (по 14 шт.) блистера.

Фармакодинамика препаратаОбладает высоким сродством к дофаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A- и 5-HT1D-рецепторами.

Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами. Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой дофаминергических и серотониновых рецепторов.

Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью.

Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты.

Мощный антагонизм к 5-HT2C-рецепторам определяет антипсихотическую активность. Степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг — 80%, a D2-рецепторов — 50%.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • – гиперчувствительность
  • – удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT)
  • – недавно перенесенный инфаркт миокарда
  • – декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
  • – аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса
  • – беременность
  • – период лактации
  • – возраст до 18 лет. C осторожностью: – тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует)
  • – судороги в анамнезе
  • – брадикардия
  • – нарушение электролитного баланса
  • – применение с другими ЛС, удлиняющими интервал QT.

Побочные действияС частотой У 0,4% больных — повышение массы тела (в среднем, на 0,5 кг). На фоне поддерживающей терапии — гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).

При длительном применении — дискинезия и другие отдаленные экстрапирамидные синдромы.

Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях — постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.

ДозировкаВнутрь, во время еды. Рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза в сутки.

В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы — 160 мг (по 80 мг 2 раза в сутки).

При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.

У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

ПередозировкаСимптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.). Лечение: специфического антидота нет.

При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких.

Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС.

Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиАнтиаритмические средства Iа и III класса и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT — риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19.

Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.

Не оказывает опосредованного через влияния изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана. Не изменяет фармакокинетику этинилэстрадиола, являющегося субстратом CYP3A4, или ЛС, содержащих прогестерон.

Не влияет на фармакокинетику Li+.

Возможность взаимодействия ЛС с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна. Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax зипрасидона. Карбамазепин (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax зипрасидона на 36%. Циметидин, антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол, лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Особые указания при приемеЗипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала QT. Если величина интервала QT превышает 500 мс, рекомендуется прекратить лечение. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении других антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, являющегося редким, но потенциально летальным осложнением.

Клинические проявления ЗНС — гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, даже не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон. Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипрасидоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

Действующие вещества

Зипрасидон (Ziprasidone)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

ЗЕЛДОКС

Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №4, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 20”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат22.65 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 66.1 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 10 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №4, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус голубого цвета с надписью “ZDX 40”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат45.3 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87.83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 15 мг, магния стеарат – 1.87 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №3, крышечка белого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 60”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат67.95 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 22.5 мг, магния стеарат – 2.81 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые с “замком”, размер №2, крышечка голубого цвета с надписью “Pfizer”, корпус белого цвета с надписью “ZDX 80”, обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул – сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.

1 капс.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат90.6 мг,
 что соответствует содержанию зипрасидона80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 175.65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, магния стеарат – 3.75 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 3%, желатин – q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 3.2841%, индигокармин – 0.3821%, желатин – q.s. 100%.

Состав чернил (Tek SW – 9008): шеллак – 24-27%, этанол – 23-26%, изопропанол – 1-3%, бутанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, вода – 15-18%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.

1%, краситель железа оксид черный – 24-28%.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме препарата в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды.

Всасывание

При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.

Распределение

При приеме препарата 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии – 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (

Зелдокс (zeldox) инструкция, отзывы, цена, описание

Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России

PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Ирландия)

АТХ: N05AE04 (Ziprasidone)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

МКБ: F20 Шизофрения F21 Шизотипическое расстройство F22 Хронические бредовые расстройства F23 Острые и преходящие психические расстройства F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5-НТ2А) типа, так и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическую активность препарата.

Зипрасидон является также мощным антагонистом 5-НТ2с, 5-НTID и мощным агонистом 5-НТ1А рецепторов (сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо с таковым к D2 рецепторам или превышает его) и ингибирует обратный захват корадреналина и серотонина в нейронах.

Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм 5-НТ1А рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Выраженный антагонизм к 5-НТ2с рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность. Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина.

Отмечено также сродство к Н1-гистаминовым и альфагадренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам обусловливает возможность развития сонливости и ортостатической гинотензии, соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с м-холинорецепторами (антагонизм к этим рецепторам связывают с ухудшением памяти).

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады ссротониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составляет 80%, aD2 рецепторов – 50%.Значительное улучшение состояния при купировании психомоторного возбуждения наблюдается у пациентов через 15 минут и удерживается от 1 до 2 часов после введения 10 мг зипрасидона и от 30 минут до 4 часов после введения 20 мг зипрасидона.

Показания

Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.
После однократного внутримышечного введения сывороточная концентрация достигает максимума примерно через 60 мин или ранее. Средний период полувыведения колеблется от 2 до 5…

посмотреть полностью

Противопоказания

— повышенная чувствительность к зипрасидону или любому другому компоненту препарата;— удлинение интервала Q-T в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала Q-T;— острая и подострая стадия инфаркта миокарда;

— сердечная не… посмотреть полностью

Только для внутримышечных инъекций. Не вводить внутривенно!Взрослые

Рекомендуемые дозы составляют от 10 мг до 20 мг (максимально 40 мг/сут). Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч; дозу 20 мг можно вводить каждые 4 ч (максимально 40 мг/сут)… посмотреть полностью

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены. В случае максимальной подтвержденной дозы – 12800 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и удлинение интервала Q-T до 446 мс (без нарушения функции сердца). Основными симптомами передозировки являю… посмотреть полностью Противоаритмические средства 1А и III класса и другие препараты, удлиняющие интервал Q-TСм. раздел«Противопоказания». Препараты, действующие на ЦНС/алкоголъ

Зипрасидон оказывает угнетающее влияние на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать ос… посмотреть полностью

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись тошнота, седация, головокружение, боль в месте инъекции, головная боль и сонливость.
Все нежелательные реакции перечислены с распределением но классам и частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/… посмотреть полностью Применение при беременности
Женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежным методом контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у человека, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности за исключе… посмотреть полностью Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому в этой группе препарат следует использовать осторожно. Больным с нарушенной функцией почек внутримышечно зипрасидон следует применять с осторожностью, вследствие того, что циклодекстрин, как вспомогательный компонент препарата, способен выводиться путем клубочковой фильтрации. Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена. Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте старше 65 лет не установлена. После купирования психомоторного возбуждения целесообразен перевод пациентов на пероральный прием препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и другие психотропные препараты зипрасидон вызывает со… посмотреть полностью

противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, противопоказан пожилым пациентам Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.
После однократного внутримышечного введения сывороточная концентрация достигает максимума примерно через 60 мин или ранее. Средний период полувыведения колеблется от 2 до 5… посмотреть полностью По рецепту. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Флакон хранить в оригинальной картонной упаковке. Срок годности – 3 года. Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор – прозрачный бесцветный.1 фл.зипрасидона мезилата тригидрат

40.93 м… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «зелдокс (zeldox)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /зелдокс (zeldox)

Уважаемые врачи!

Зелдокс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России

действующее вещество: зипразидон;

  • 1 капсула содержит 45,30 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 40 мг зипразидон;
  • 1 капсула содержит 67,95 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 60 мг зипразидон;
  • 1 капсула содержит 90,60 мг зипразидон гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 80 мг зипразидон;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кукурузный;

магния стеарат желатиновая оболочка: титана диоксид (Е 171), натрия додецилсульфат, индиготин (Е 132) (для капсул по 40 мг и 80 мг), желатин; черные чернила: шеллак, этанол, спирт изопропиловый, спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, вода очищенная, аммония гидроксид, калия гидроксид, железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

  • капсулы по 40 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 4, синего цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 40″;
  • капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 3, белого цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 60″;
  • капсулы по 80 мг: твердые желатиновые капсулы, плотно закрываются, размер № 2, синего и белого цвета, с маркировкой черными чернилами «Pfizer» и «ZDX 80».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Зипразидон имеет высокое сродство с дофаминовых рецепторов типа 2 (D 2 ), но значительно более высокое сродство с серотониновых рецепторов типа 2 А (5HT 2A ).

Позитронно-эмиссионная томография показала, что через 12:00 после приема разовой дозы 40 мг блокировки серотониновых рецепторов типа 2 А было больше чем 80%, а блокирование рецепторов D 2 – больше 50%.

Зипразидон также взаимодействует с серотониновых рецепторов 5HT 2C , 5HT 1D и 5HT 1A . Родство препарата с этими рецепторами равна или даже больше, чем его родство с рецепторами D 2 .

Зипразидон имеет умеренную родство с нейронными транспортерами серотонина и норадреналина, а также демонстрирует умеренную родство с гистаминовыми H (1) – и альфа (1) рецепторами. Родство зипразидон с мускариновыми М (1) рецепторами является незначимой.

Было продемонстрировано, что зипразидон выступает как антагонист серотониновых рецепторов типа 2 А (5HT 2A ) и дофаминовых рецепторов 2 типа (D 2 ).

Согласно предложенным механизмом, антипсихотическое эффект препарата частично обусловлен этой комбинацией антагонистических воздействий.

Зипразидон также выступает мощным антагонистом рецепторов 5HT 2C и 5HT 1D , мощным агонистом рецепторов 5HT 1A и подавляет обратный захват нейронами норадреналина и серотонина.

Клинические испытания.

Шизофрения. В ходе исследования продолжительностью 52 недели зипразидон продемонстрировал эффективность по поддержанию клинического улучшения в течение продолжения терапии у пациентов, которые продемонстрировали ответ на лечение в начале курса.

Не было отмечено четкой зависимости между дозой и выраженностью ответы в разных группах применения зипразидон. В этом исследовании участвовали пациенты как с положительной, так и с негативной симптоматикой.

Эффективность зипразидон была продемонстрирована в обоих вариантах.

Частота развития увеличение массы тела, о котором сообщалось как о побочной реакции при краткосрочных (продолжительностью 4-6 недель) исследований лечения шизофрении, была низкой и не отличалась в группах применения зипразидон и плацебо (в каждой из групп частота составляла 0,4%) . В плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 1 год медиана потери массы тела составляла 1-3 кг у пациентов, принимавших зипразидон, и 3 кг у пациентов, получавших плацебо.

В ходе двойного слепого сравнительного исследования лечения шизофрении определяли такие показатели метаболизма, как масса тела, уровень инсулина натощак, уровень общего холестерина и триглицеридов, а также индекс резистентности к инсулину. У пациентов, получавших зипразидон, не наблюдалось значительных отклонений от исходного уровня по одному из этих параметров обмена веществ.

  • Результаты большого постмаркетингового исследования безопасности. Рандомизированное послерегистрационного исследования с участием 18239 пациентов с шизофренией, которое включало период контрольного наблюдения продолжительностью 1 год, проводили с целью установления наличия связи между воздействием зипразидон на продолжительность интервала QTc и повышенным риском летального исхода, не связанного с суицидом. Это исследование проводили в условиях обычной клинической практики; результаты исследования продемонстрировали отсутствие разницы в частоте развития летального исхода, не связанного с суицидом, между группами лечения зипразидон и оланзапином (первичная конечная точка). Это исследование также продемонстрировало отсутствие различий между группами по вторичных конечных точек (общей летальности, летальности вследствие суицида и летальности вследствие внезапного летального исхода). В то же время в группе лечения зипразидон наблюдалась незначительно численно выше количество летальных исходов в результате сердечно-сосудистых нарушений. Также в группе лечения зипразидон наблюдали статистически достоверно большую частоту госпитализации по всем причинам, в основном за счет роста частоты госпитализации по психиатрическими показаниям.

Биполярная мания.

Эффективность зипразидон для взрослых пациентов с манией была установлена в двух двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 3 недели, в которых сравнивали зипразидон и плацебо, и в одном двойном слепом исследовании продолжительностью 12 недель, где зипразидон сравнивали с галоперидолом и плацебо.

В этих исследованиях принимали участие около 850 пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для биполярного расстройства I типа с острыми маниакальными или смешанными эпизодами и наличием или отсутствием психотических проявлений.

В этих исследованиях психотические проявления на исходном уровне наблюдались в 49,7%, 34,7% или 34,9% случаев. Эффективность препарата оценивали с применением шкалы оценки мании (Mania Rating Scale; MRS).

Шкалу глобальной клинической оценки степени тяжести (Clinical Global Impression-Severity; CGI-S) в этих исследованиях использовали как комбинированную первичную или основную вторичную переменную эффективности.

Лечение зипразидон (40-80 мг дважды в сутки, средняя суточная доза 120 мг) приводило к статистически достоверному значимо большего (по сравнению с плацебо) улучшение индексов MRS и CGI-S при оценке при заключительного визита (3 недели). В ходе исследования продолжительностью 12 недель лечения галоперидолом (средняя суточная доза 16 мг) приводило к значимо большему снижению индексов MRS по сравнению с таковым при лечении зипразидон (средняя суточная доза 121 мг). Было продемонстрировано, что эффективность зипразидон и галоперидола сопоставима по части пациентов, у которых ответ на лечение сохранялась в период с 3 по 12 неделю лечения.

Эффективность зипразидон для лечения биполярного расстройства I типа у детей в возрасте от 10 до 17 лет оценивалась в ходе одного плацебо-контролируемого исследования продолжительностью 4 недели (n = 237) с участием стационарных или амбулаторных пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для маниакальных или смешанных эпизодов биполярного расстройства I типа с психотическими проявлениями или без них, и на исходном уровне получили индекс Y-MRS на уровне ≥ 17 баллов. Во время этого двойного слепого плацебо-контролируемого исследования курс лечения сменными дозами зипразидон перорально (80-160 мг / сут в 2 приема по 40-80 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела ≥ 45 кг и 40-80 мг / сут в 2 приемы по 20-40 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела

Безопасность зипразидон оценивали в 267 детей в возрасте от 10 до 17 лет, которые принимали участие в клинических исследованиях биполярной мании с многократным применением препарата. Суммарно 82 ребенка с биполярным расстройством I типа применяли зипразидон перорально в течение не менее 180 дней.

В ходе исследования продолжительностью 4 недели с участием детей в возрасте от 10 до 17 лет с биполярной манией между пациентами из групп лечения зипразидон и плацебо не наблюдалось различий с точки зрения средней изменения от исходного уровня таких показателей, как масса тела, уровень глюкозы натощак, уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП или уровень триглицеридов.

Длительных двойных слепых клинических исследований эффективности и переносимости зипразидон с участием детей не проводилось.

Длительных клинических исследований эффективности применения зипразидон для профилактики рецидивов симптоматики мании / депрессии не проводилось.

Фармакокинетика.

Всасывания. Максимальная концентрация зипразидон в сыворотке крови обычно достигается через 6-8 часов после приема внутрь многократных доз зипразидон с пищей.

Биодоступность разовой дозы 20 мг после приема пищи составляет 60%. Исследования фармакокинетики показали, что в присутствии пищи биодоступность зипразидон может расти даже до 100%.

Таким образом, препарат рекомендуется принимать одновременно с пищей.

Распределение. Объем распределения составляет примерно 1,1 л / кг. Зипразидон связывается с белками в сыворотке крови более чем на 99%.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения зипразидон после перорального применения составляет 6,6 часа. Равновесное состояние достигается в пределах 1-3 дней от начала лечения. Средний клиренс зипразидон при внутривенном применении составляет 5 мл / мин / кг. Примерно 20% дозы выводится с мочой, а примерно 66% препарата выводится из организма с калом.

Фармакокинетика зипразидон имеет линейный характер в диапазоне доз от 40 до 80 мг дважды в сутки после еды.

После перорального применения зипразидон экстенсивно метаболизируется. Неизмененный препарат выделяется в очень небольших количествах с мочой (

Вся информация о Зелдокс на Аптека.ру

Зелдокс инструкция по применению, отзывы и цена в России
PFIZER Бен Венью Лабораторис Инк Пфайзер ГмбХ Пфайзер Канада Инк/Вайет Ледерле С.п.А. Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ Р-Фарм Германия ГмбХ Фармация и Апджон/Пфайзер ПГМГермания СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ США/ФранцияНервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

  • 10 – блистеры (3) – пачки картонные. Капсулы 40мг – 30 шт в уп. Капсулы 60мг – 30 шт в уп. Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1) – пачки картонные

Описание лекарственной формы

  • Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с “замком”, белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью “ZDX 80” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.

    Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с “замком”, белым корпусом и белой крышечкой, с надписью “ZDX 60” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с “замком”, голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью “ZDX 40” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор – прозрачный бесцветный. Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленный раствор – прозрачный бесцветный.

Цены на Зелдокс в других городах

Купить Зелдокс, Зелдокс в Санкт-Петербурге, Зелдокс в Новосибирске, Зелдокс в Екатеринбурге, Зелдокс в Нижнем Новгороде, Зелдокс в Казани, Зелдокс в Челябинске, Зелдокс в Омске, Зелдокс в Самаре, Зелдокс в Ростове-на-Дону, Зелдокс в Уфе, Зелдокс в Красноярске, Зелдокс в Перми, Зелдокс в Волгограде, Зелдокс в Воронеже, Зелдокс в Краснодаре, Зелдокс в Саратове, Зелдокс в Тюмени Доставка заказа в Санкт-Петербурге

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Санкт-Петербурге – 452 аптеки

САНКТ-ПЕТЕРБУРГ, ООО *ЗЕЛЕНАЯ ЛИНИЯ*
(145) Отзывы
г. Спб, Канала Грибоедова наб., д.65-67, лит.А, пом.5Н 8(812)312-57-25ежедневно с 10:00 по 20:00
Аптека Народная Линия
(82) Отзывы
г. Спб, г. Красное Село, ул. Спирина, д.9, корп.2, лит.А 8(812)339-60-25ежедневно с 10:00 по 20:00
АПТЕКА-ВИТАЛ
(102) Отзывы
г. Спб, пр-кт Лермонтовский, д.30, лит.А, пом.2Н 8(812)714-57-81ПН-ПТ,09:00-20:00;СБ,ВС,10:00-20:00
“Аптека НЕВИС”
(148) Отзывы
г. Спб, ул. Мичуринская, д.12, лит.А, пом.2-Н 8(812)325-25-32ежедневно с 09:00 по 21:00
*Мелодия здоровья*
(324) Отзывы
г. Спб, Морская наб., д.35.корп.1,лит.А,1-Н,ч.пом.2 8(812)244-79-35ежедневно с 09:00 по 21:00
ООО “Вита”
(426) Отзывы
г. Спб, пр-кт Московский, д. 166лит А пом.11Н 8(812)387-16-57ежедневно с 09:00 по 23:00
Биофарм-38 (ул.Декабристов, д.27)
(102) Отзывы
г. Спб, ул. Глинки, д.3-5-7, лит.А, пом.7-Н 8(812)571-57-55ПН-ПТ,08:00-21:00;СБ,10:00-19:00
Мелодия здоровья
(514) Отзывы
г. Спб, пр-кт Ветеранов, д.101,корп.1,лит.А,1-Н,ч.пом. №1 8(812)244-79-36ежедневно с 09:00 по 21:00
“Роксана”
(445) Отзывы
г. Спб, г. Пушкин, пл. Привокзальная, д.6/2 8(812)451-72-60круглосуточно
Аптека “Шиповник”
(357) Отзывы
г. Спб, ул. 7-я Красноармейская, д.10, лит.А, 4Н 8(812)712-68-95ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Санкт-Петербурге – 452 аптеки

Автор отзыва: Шевцов Иван

Дата отзыва: 22 июля 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 13 сентября 2016

Автор отзыва: Бутко Матвей

Дата отзыва: 15 сентября 2016

Автор отзыва: лугачева оксана

Дата отзыва: 8 октября 2016

Автор отзыва: МИШУТОВА АЛИНА

Дата отзыва: 15 ноября 2016

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.